PROTACs 主要是由靶蛋白配体、化学连接体和招募泛素-蛋白酶系统配体三部分组成的双功能分子，其中靶蛋白配体、泛素-蛋白酶系统配体为功能部分，化学连接体将俩个功能部分连接起来。

PROTACs 进入细胞后，靶蛋白配体特异性识别并结合靶蛋白，E3 连接酶配体识别并结合E3 连接酶，聚拢后形成了连接顺序为靶蛋白-PROTACs-E3 连接酶三元复合物，帮助靶蛋白完成泛素化标记，接着三元复合物发生解离，PROTAC分子再次进入泛素-蛋白酶体系参与降解过程，而被泛素标记的靶蛋白经蛋白酶体识别并降解，降低蛋白水平。在此过程中，PROTACs 技术借助机体自身的泛素-蛋白酶体系统，调节蛋白质的水平，靶蛋白配体仅短暂占据靶蛋白的活性位点，而 PROTACs 分子可多次进入蛋白酶体系统发挥作用。

参考文献：

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