雌激素受体和雄激素受体均属于类固醇激素受体超家族，其配体雌二醇和睾酮已被证实与肿瘤的发生有密切关系。

在乳腺癌中，大多数雌激素受体阳性的肿瘤对于雌激素抗体有着良好的反应，该抗体可以封闭雌激素的结合位点从而抑制癌细胞的生长。但是大部分的初发乳腺癌会在用药之后获得对雌激素抗体类药物的耐药性，导致雌激素受体水平上升而使肿瘤复发。因此，PROTAC作为可以靶向降解雌激素受体的小分子，可能在乳腺癌的治疗上有重要作用。此外，也有研究发现，在雌激素受体阳性的乳腺癌细胞中下调雌激素受体的表达可以抑制血管生成。这意味着雌激素受体是抑制血管生成以及治疗相关疾病的潜在靶点。

前列腺癌是一种在男性中很常见的癌症，该病的诊断与雄激素受体有着密切关系。大部分前列腺癌患者对激素治疗有着良好的初始反应，但是也有一部分患者会在激素治疗后一段时间内出现对激素的耐受性，且病死率较高。研究人员运用前列腺癌细胞系LNCa P作为模型，该细胞可表达雄激素受体且仅在含有雄激素的培养基中增殖，同时设置非雄激素依赖且不表达雄激素受体的PC-3和DU-145细胞系作为阴性对照。实验发现，用PROTAC处理后，雄激素依赖的细胞系的增殖均被抑制，West-ern Blot结果显示受抑制的细胞系中雄激素受体水平均有明显下降，证实PROTAC可用于对雄激素受体的靶向降解。

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